Ревматоидный артрит. Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом (хроническим заболеванием, вызывающем преимущественно боль и отек суставов) с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов. Псориатический артрит. Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с активным псориатическим артритом (воспалительным заболеванием суставов. — часто сопровождающемся псориазом) с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов. Анкилозирующий спондилоартрит. Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с активным анкилозирующим спондилоартритом (воспалительным заболеванием, при котором преимущественно поражается позвоночник) с неадекватным ответом на традиционную терапию. Бляшечный псориаз. Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, когда показана системная терапия или фототерапия. Язвенный колит. Препарат Тофацитиниб показан для индукционной и поддерживающей терапии взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным язвенным колитом (хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки) с недостаточным ответом, потерей ответа или непереносимостью глюкокортикостероидов, азатиоприна, 6-меркаптопурина или ингибиторов фактора некроза опухолей. Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит. Препарат Тофацитиниб показан для лечения активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 лети старше.

Действующее вещество

Тофацитиниб

Фармакологическая группа

иммунодепрессанты, селективные иммунодепрессанты

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Способ применения/введения

пероральный

Фармакологическое действие

Тофацитиниб блокирует действие ферментов — внутриклеточных янус-киназ, которые участвуют в активации цитокинов, участвующих в развитии иммунного и воспалительного ответов. Тофацитиниб, блокируя их действие, ослабляет передачу сигналов цитокинами, что приводит к изменению иммунного и воспалительного ответов.

Способ применения и дозы

Внутрь вне зависимости от приема пищи. Тофацитиниб можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП. Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза/сут. У некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы до 10 мг 2 раза/сут, в зависимости от клинического ответа на терапию. Может потребоваться коррекция дозы или прекращение терапии в случае развития дозозависимых отклонений лабораторных показателей, включая нейтропению и анемию. Не рекомендуется начинать терапию у пациентов с абсолютным числом нейтрофилов (АЧН) менее 1000/мкл и/или с уровнем гемоглобина менее 90 г/л. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или печени, у пациентов, получающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, у пациентов, получающих один или несколько сопутствующих препаратов, способных умеренно ингибировать изофермент CYP3A4 и активно ингибировать изофермент CYP2C19 (например, флуконазол), доза тофацитиниба не должна превышать 5 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

Инфекции и паразитарные инвазии: очень часто - назофарингит; часто - пневмония, опоясывающий герпес, бронхит, грипп, синусит, инфекции мочевыводящих путей, фарингит; нечасто - сепсис, бактериальная пневмония, пневмококковая пневмония, пиелонефрит, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусный гастроэнтерит, вирусная инфекция, простой герпес; редко - туберкулез ЦНС, энцефалит, некротизирующий фасциит, криптококковый менингит, диссеминированный туберкулез, уросепсис, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, стафилококковая бактериемия, туберкулез, бактериальный артрит, атипичная инфекция, вызванная микобактериями, инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium, цитомегаловирусная инфекция, бактериемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, рвота, гастрит, диарея, тошнота, диспепсия; нечасто - стеатоз печени. Со стороны обмена веществ: часто - гиперлипидемия, дислипидемия; нечасто - дегидратация. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - парестезия. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в мышцах и костях, артралгии; нечасто - тендинит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны системы гемостаза: часто - лейкопения, анемия; нечасто - нейтропения. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - эритема, кожный зуд. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - рак кожи, не связанный с меланомой. Лабораторные и инструментальные показатели: часто - повышение активности ферментов печени, КФК, повышение концентрации ЛПНП, холестерина крови (в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными), повышение массы тела; нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации ГГТП, нарушение функциональных проб печени. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость, периферические отеки.

Противопоказания

Тяжелое нарушение функции печени; инфицирование вирусами гепатита В и/или С (наличие серологических маркеров HBV и HCV инфекции); КК менее 40 мл/мин; одновременное применение живых вакцин; одновременное применение с биологическими препаратами, такими как, ингибиторы ФНО, антагонисты интерлейкинов (ИЛ-1R, ИЛ-6R), моноклональные анти-CD20 антитела, селективные ко-стимулирующие модуляторы, а также мощные иммунодепрессанты, такие как азатиоприн, циклоспорин и такролимус (во избежание усиления иммуносупрессии и риска развития инфекций); тяжелые инфекции, активные инфекции, включая локальные; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тофацитинибу; прием комбинированных гормональных контрацептивов или заместительной гормональной терапии; сердечная недостаточность; венозная тромбоэмболия, а именно тромбоэмболия глубоких вен или легочная эмболия; наследственное нарушение свертываемости крови; диагностированное злокачественное новообразование.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Влияние препарата Тофацитиниб на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучено.

Особые указания

Препарат Тофацитиниб содержит лактозу, если имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Взаимодействие

Поскольку тофацитиниб метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, весьма вероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют или индуцируют данный изофермент. При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом), а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазолом) экспозиция тофацитиниба увеличивается. Одновременное применение кетоконазола (мощного ингибитора изофермента CYP3A4) и однократной дозы тофацитиниба повышает AUC и Cmax тофацитиниба на 103% и 16% соответственно. Одновременное применение флуконазола (умеренного ингибитора изофермента CYP3A4, а также мощного ингибитора изофермента CYP2C19) увеличивает AUC и Cmax тофацитиниба на 79% и 27% соответственно. Одновременное применение циклоспорина (умеренного ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC тофацитиниба на 73% и снижает Cmax тофацитиниба на 17%. Одновременное многократное применение тофацитиниба и мощных иммунодепрессантов у пациентов с ревматоидным артритом не изучалось. Исследования in vitro показали, что тофацитиниб в концентрациях, даже более чем в 150 раз превышающих Cssmax, которая достигается при применении в рекомендуемых терапевтических дозах, существенно не ингибирует и не индуцирует активность основных препаратов, метаболизирующихся изоферментами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Данные результаты были подтверждены исследованиями in vitro лекарственного взаимодействия, которые показали отсутствие изменений фармакокинетики мидазолама, высокоселективного субстрата изофермента CYP3A4, при одновременном применении с тофацитинибом. Одновременное применение тофацитиниба с метотрексатом в дозе 15-25 мг 1 раз/нед. снижало показатели AUC и Cmax метотрексата на 10% и 13% соответственно. Данные изменения фармакокинетики метотрексата не требовали коррекции дозы, либо подбора индивидуальных доз метотрексата. При этом фармакокинетика тофацитиниба не менялась.

Условия хранения

Хранить препарат в недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Дополнительно

Бренд

ОнкоТаргет ООО

Изготовитель

ОнкоТаргет

Страна бренда

Россия

Дополнительная информация

Препарат Тофацитиниб применяется у детей старше 2 лет только для лечения полиартикулярного ювенильного идиопатическото артрита. Рекомендуемая доза составляет 5 мг два раза в сугки для пациентов с массой тела 40 кг и более. Безопасность и эффективность тофацитиниба у детей младше 2 лет не установлены. Не применяйте препарат у детей в возрасте от 0 до 18 лет по другим показаниям вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Тофацитиниб по другим показаниям у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Название препарата

Тофацитиниб

Срок годности

1054 дн.

Документы и сертификаты

GTIN

4670140211961

Маркируется в системе Честный знак

да

Нанесён двумерный штриховой код

нет

Регистрационный номер

ЛП- N(001513)-(РГ-RU)

Дата регистрации

07.12.2022

Наименование

Тофацитиниб

Внешний вид товаров и/или упаковки может быть изменён изготовителем и отличаться от изображенных на Яндекс Маркете.Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом