Препарат Нормокинезтин является синтетическим производным бензохинолизина, который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином, но в отличие от последнего обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия.
Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина инорадреналина, в мозге.
Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов центральной нервной системы, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT2, чем к VMAT1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Способ применения и дозы

Препарат Нормокинезтин применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 12,5 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня на 12,5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия).
Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день.
В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение семи дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект.
Пожилые пациенты
Рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой, однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции, появление которых ограничивает принимаемую дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы.
Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек
Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Побочные действия

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, сообщите, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Нарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация, повышенная нервная возбудимость.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (при приеме высоких доз), паркинсонизм (при приеме высоких доз);; нечасто - изменения уровня сознания; редко - злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена - атаксия, акатизия, дистония, головокружение, амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотония; частота не установлена - брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена - боль в эпигастрии, сухость во рту.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - тяжелые экстрапирамидные симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко - повреждение скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - гипертермия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата;
- одновременный прием с резерпином;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
- наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм);
- депрессия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- феохромоцитома;
- пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения).
С осторожностью:
- Нарушение функции печени;
- нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина беременными женщинами и потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат Нормокинезтин во время беременности при возможности применения других методов лечения.
При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости лечения препаратом Нормокинезтин грудное вскармливание должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Пациентам следует сообщить, что применение препарата Нормокинезтин может вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Особые указания

Не следует принимать тетрабеназин пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возможно появление таких дозозависимых побочных действий, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином.
Ингибиторы МАО противопоказаны, и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином.
Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатинфосфокиназы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.
Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QT. Препарат Нормокинезтин следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.
Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, потливость, гипотония и гипотермия.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина.
Препарат Нормокинезтин не должен использоваться одновременно с ингибиторами МАО.
Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность.
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется.
Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеназина in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны.
В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором CYP2D6, вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи CYP2D6.
Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина.
Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса IA и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом).

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Бренд

Temmler Pharma GmbH & Co. KG/Аспектус Фарма ООО

Изготовитель

Trommsdorff GmbH & Co.KG

Фасовщик

Trommsdorff GmbH & Co.KG

Название препарата

Нормокинезтин

Срок годности

849 дн.

Внешний вид товаров и/или упаковки может быть изменён изготовителем и отличаться от изображенных на Яндекс Маркете.Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона.