Общие характеристики
Артикул Маркета
103599958255
Тип препарата
лекарственный препарат
Органы и системы
нервная система, опорно-двигательная система
Назначение
боль в суставах, миалгия, невралгия, ушибы
Показания к применению
Cимптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп),
сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле;
- миалгия;
- невралгия;
- боли в спине;
- суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях
опорно-двигательного аппарата;
- боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- зубная боль;
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения/введения
пероральный
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НИВП), оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу
(ЦОГ) Ти 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной
системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-
р.
кишечного трата (ЖКТ). Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ [1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в
покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Тстах) после приема внутрь -— около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови — более 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в
синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной К-формы медленно трансформируется в активную $-форму. Подвергается метаболизму.
Период полувыведения (Т!/2) — около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном
виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция -— высокая, связь с белками плазмы -— менее 10% и незначительно увеличивается
при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками
плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина максимальной концентрации (Снах) — 5-20 мкг/мл, Тсшах составляет 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется
в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм и выведение
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая
часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного М-ацетил-п-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Т!р - 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т!/› несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата И увеличивается Тр. Выводится почками,
ы
преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% — в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Способ применения и дозы
Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством
воды.
По | таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более
5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только
после консультации с врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются
новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат
только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в данной инструкции.
Побочные действия
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения потенциальные нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим
образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>11 000, <1/100); редко
(>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<19 000); частота неизвестна (не могут быть оценены,
исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения и тромбоцитопения). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния,
кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом (неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее
обострение, бронхоспазм, одышка) или кожные реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница,
6
пурпура, отек Квинке и, реже, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема);
очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита.
Психические расстройства: очень редко — спутанность сознания, депрессия, галлюцинаЦИИ.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль,
нервозность; очень редко — асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной
ткани, во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи появления симптомов
асептического менингита: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота,
лихорадка и дезориентация), парестезия, ретробульбарный неврит, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: очень редко — сердечная недостаточность, отеки.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко = бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея,
дискомфорт в эпигастральной области, рвота, диспепсические явления, запор, колика, боль
в животе, ощущение переполнения желудочно-кишечного тракта (вздутие, метеоризм),
пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая
рвота, язвенный стоматит, гастрит, обострение язвенного колита и болезни Крона, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, гепатит, желтуха (передозировка парацетамолом может вызывать острую печеночную недостаточность, печеночную недостаточность, некроз печени, повреждение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нефротоксичность,
включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточНОСТЬ, ‘хроническая почечная недостаточность (наблюдается в частности при длительном
й
применении препарата и связана с повышением уровня сывороточной мочевины, отеками,
папиллярным некрозом).
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — усталость, ощущение дискомфорта.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение уровня аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, повышение плазменной концентрации креатинина и мочевины, показатели функции печени за пределами нормы; нечасто — повышение уровней аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, креатининфосфокиназы,
понижение уровня гемоглобина, повышение уровня тромбоцитов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим
НПВП);
- эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной
фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция),
геморрагические диатезы, внутричерепные кровоизлияния;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в
т.ч. в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность (класс [У по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов МУНА);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- поражения зрительного нерва;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания системы крови;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность в сроке более 20 недель;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения препарата у беременных женщин. Не
следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным
риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Назначать препарат в сроке беременности до 20 недель следует только в
тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения комбинированного препарата ибупрофен+парацетамол в
период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в
эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через
12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение
сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении
на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов ЗН-группы и предшественников
синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и М-ацетилцистеина внутрь
или внутривенно -— через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая тераПИЯ.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее
введение метионина, внутривенное введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Темпонет® Плюс с лекарственными средствами
возможно развитие различных эффектов взаимодействия:
- противорвотные средства: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном.
- антикоагулянты: длительное применение препаратов, содержащих парацетамол, может
усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и повышать риск кровотечения.
- антациды, колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.
8
- при одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития
острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
- другие НИВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НИВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
- ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и
индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза,
стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.
- инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства: усиление гипогликемического действия.
- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина П) и ди-
‘уретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у
пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина П и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами
ангиотензина П. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует
назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции
после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
- глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
- этанол, кортикотропин: повышенный риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
- сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может
привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой
фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в Плазме крови.
9
- препараты лития, метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
- циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП
и циклоспорина.
- препараты золота: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении
НПВП и препаратов золота.
- мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем через 8-12 дней после приема
мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
- такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение
риска нефротоксичности.
- зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза
и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
- антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и
антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
- миелотоксические препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
- кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
- индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
- ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
- урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том
числе безрецептурные), перед применением препарата Темпонет Плюс проконсультируйтесь с врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке картонной).Хранить в недоступном для детей месте.